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Ancopir Dragees 20 Stück

Informazioni specialistiche

Composition

Dragée

Principes actifs: Cyanocobalamine (vitamine B 12 ), chlorhydrate de pyridoxine (vitamine B 6 ), nitrate de thiamine (vitamine B 1 ).

Excipients: Excipiens pro compresso obducto.

Ampoules

Principes actifs: Cyanocobalamine (vitamine B 12 ), chlorhydrate de pyridoxine (vitamine B 6 ), chlorhydrate de thiamine (vitamine B 1 ), chlorhydrate de lidocaine.

Excipients: sorbitol; conservateur: E 218 1, 6 mg mg, Aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem pro 2 ml.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Dragée:

1 dragée contient: 0,3 mg de cyanocobalamine (Vitamine B 12 ), 100 mg de chlorhydrate de pyridoxine (Vitamine B 6 ), 200 mg de nitrate de thiamine (Vitamine B 1 )

Ampoules:

1 ampoule de 2 ml contient: 1,0 mg de cyanocobalamine (Vitamine B 12 ), 50 mg de chlorhydrate de pyridoxine (Vitamine B 6 ), 200 mg de chlorhydrate de thiamine (Vitamine B1), 10 mg de chlorhydrate de lidocaïne

Indications/Possibilités d’emploi

Symptômes de carence en vitamine B 6 , traitement adjuvant dans les névralgies et les névrites, sciatique, lombago.

Dans les intoxications chroniques, en particulier dans l'alcoolisme.

Traitement adjuvant après irradiation.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes

1-2 dragées par jour à prendre avec de l'eau.

1 ampoule par jour, par voie intramusculaire.

Enfants

En raison de la teneur élevée en vitamine B6, les dragées et ampoules Ancopir ne sont pas recommandées pour l'enfant.

Contre-indications

Ne pas administrer Ancopir à des patients présentant une allergie connue à un ou plusieurs composants du produit.

La Vitamine B12 est contre-indiquée en cas de psoriasis, parce que de vitamine B12 peut entraîner ce qu'on appelle une «poussée» chez les patients déjà atteints d'un psoriasis, c'est-à-dire une aggravation des symptômes du psoriasis.

L'administration de doses élevées de vitamine B6 est contre-indiquée chez les patients qui reçoivent de la lévodopa.

Lidocaïne

- Hypersensibilité connue aux anesthésiques locaux de type acide aminé.

- Troubles graves du système de conduction cardiaque.

- Bradycardie.

- Choc cardiogénique ou hypovolémique.

Mises en garde et précautions

L'ampoule d'Ancopir contient un anesthésique local (lidocaïne). Des réactions d'hypersensibilité (jusqu'au choc anaphylactique) peuvent être déclenchées par la lidocaïne. Les médecins qui utilisent des anesthésiques locaux doivent posséder une expérience suffisante pour être capables de diagnostiquer et de traiter correctement d'éventuels effets indésirables (y compris les symptômes d'empoisonnement systémique) ou complications. L'équipement et les médicaments nécessaires à une éventuelle réanimation devraient toujours être disponibles à proximité immédiate.

Une application parentérale est à éviter chez les patients ayant une disposition allergique connue.

Le cas échéant, dans de rares cas, après des injections i.m. répétées de produits contenant de la thiamine, des réactions anaphylactiques peuvent apparaître chez les patients prédisposés. Les antidotes de ces effets sont les glucocorticoïdes et les antihistaminiques.

Précautions d'emploi concernant la lidocaïne

Dans les situations suivantes, l'utilisation d'anesthésiques locaux comme la lidocaïne présente un risque accru d'effets indésirables graves:- patients très âgés.- patients à la santé fragile.- bloc AV (parce que les anesthésiques locaux peuvent retarder la conduction).- troubles hépatiques sévères.- insuffisance rénale sévère.

Dans de tels cas, Ancopir doit être utilisé avec précautions.Les patients traités avec des antiarythmiques de classe III (p.ex. de l'amiodarone) doivent être surveillés et un monitoring ECG doit être envisagé, car les effets cardiaques peuvent être additifs.Des injections de lidocaïne administrées accidentellement par voie intra-artérielle dans la tête et la nuque peuvent déclencher des troubles du système nerveux central, même à faible dose.

Interactions

Un surdosage en vitamine B6 neutralise les effets de la lévodopa. De plus, la vitamine B6 peut augmenter la toxicité de l'isoniazide.

La thiosemicarbazone et le 5-fluorouracile, antagonistes de la thiamine, s'opposent aux effets de la vitamine B 1 .

Les antiacides inhibent l'absorption de la vitamine B1.

LidocaïneInteractions pharmacocinétiquesLa lidocaïne est un substrat enzymatique CYP450 CAP1A2 et CYP3A4. Le métabolisme de la lidocaïne peut donc être retardé par l'administration simultanée d'inhibiteurs de CYP (p.ex. Itraconazole, voriconazole, fluconazole, clarithromycine, érythromycine, ciméditine) et renforcé par l'administration simultanée d'inducteurs enzymatiques (p.ex. barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, primidone, rifampicine).Interactions pharmacodynamiquesSi on utilise en même temps des substances actives structurellement apparentées à des anesthésiques locaux de type amide (par exemple des antiarythmiques comme la mexilétine ou la tocaïnide), les effets toxiques systémiques peuvent s'additionner. Ancopir doit donc être utilisé avec une prudence particulière chez les patients traités par de tels médicaments.L'effet des relaxants musculaires peut être renforcé par la lidocaïne.Il est également recommandé de consulter les informations pour le personnel médical des médicaments administrés en même temps.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Ancopir Dragées:

Les vitamines B 1 , B 6 et B 12 peuvent être prises à une dose qui correspond aux besoins quotidiens. Pour les doses quotidiennes apportées par Ancopir, on ne dispose d'études contrôlées ni chez les animaux ni chez les femmes enceintes. La vitamine B6 passe dans le lait maternel et traverse également le placenta. Ancopir Dragées ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

Ancopir Ampoules:

On ne dispose d'études contrôlées ni chez les animaux ni chez les femmes enceintes. Ancopir Ampoules ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

Lidocaïne

Aucune étude contrôlée n'a été réalisée, ni sur des animaux, ni auprès de femmes enceintes. La lidocaïne traverse la barrière placentaire. Dans ces conditions, ce médicament ne devrait pas être administré à moins que ce ne soit absolument nécessaire.

Une éventuelle bradycardie du fœtus causée par l'administration d'anesthésiques locaux peut se manifester lors d'un blocage anesthésique paracervical en raison des concentrations élevées d'anesthésique local atteignant le fœtus.

Allaitement

Ancopir

Les principes actifs passent dans le lait maternel. En conséquence, Ancopir ne doit pas être administré pendant l'allaitement, sauf en cas de nécessité absolue.

Lidocaïne

La lidocaïne pénètre dans le lait maternel en si petites quantités qu'il n'y a généralement pas de risque pour l'enfant lorsque des doses thérapeutiques sont administrées. Elle ne doit cependant pas être utilisée pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune étude correspondante n'a été effectuée.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont listés ci-dessous par classe de systèmes d'organes et selon leur fréquence absolue. Les classes de fréquence suivantes ont servi de base à l'évaluation: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1'000, <1/100), rares (≥1/10'000, <1/1'000), très rares (<1/10'000). Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets secondaires sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.

Troubles du système immunitaire

Rares: réactions allergiques pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique.

Très rares: œdèmes angioneurotiques

Maladies endocriniennes

Cas isolés: La libération de prolactine est inhibée.

Maladies du système nerveux

Rarement: Dans certains cas, un état d'agitation a été constaté.

La pyridoxine stimule la décarboxylation de la lévodopa et peut réduire son effet thérapeutique sur la maladie de M. Parkinson, à moins qu'un inhibiteur de la décarboxylase ne soit administré en même temps.

Si des doses élevées ont été administrées pendant une longue période (>500 mg/jour), on a pu observer dans de rares cas une neuropathie sensorielle périphérique réversible.

Cas isolés: agitation, anxiété, paresthésie, somnolence, céphalées.

Maladies cardiaques

Rarement: Tachycardie

Maladies vasculaires

Rarement: collapsus circulatoire

Maladies des voies respiratoires, de la cage thoracique et du médiastin

Très rarement: Dans certains cas, une cyanose et un œdème pulmonaire ont été décrits.

Affections gastro-intestinales

Très rarement: Des nausées et des hémorragies dans le tractus gastro-intestinal ont été décrites.

Troubles hépato-biliaires

Cas isolés: Des doses élevées peuvent entraîner une augmentation du SGOT dans le sérum.

Maladies de la peau et du tissu sous-cutané

Parfois: <Des doses élevées peuvent causer de l'acné. La pyridoxine peut causer ou aggraver une acné juvénile ou un exanthème cutané acnéiforme.

Rarement: réactions allergiques.

Très rarement: Dans certains cas, des réactions cutanées avec prurit et urticaire ont été décrites.

Effets indésirables:

Très rarement: Accès de transpiration, sensation de faiblesse générale, impression de boule dans la gorge (globus pharyngien).

Lidocaïne

Des réactions allergiques avec de l'urticaire, un œdème, un bronchospasme ou un syndrome de détresse respiratoire ainsi que des réactions circulatoires sont parfois décrites.

Un afflux rapide (injection intraveineuse par inadvertance, injection dans des tissus fortement irrigués) ou un surdosage peut entraîner des réactions systématiques avec des étourdissements, des vertiges, de la somnolence, des crampes, un état confus, des nausées, des vomissements, de la bradycardie, des arythmies cardiaques, une chute de la tension artérielle et même un choc.

Surdosage

Traitement en cas d'intoxication orale

Élimination des toxines (déclenchement de vomissements, lavage gastrique); mesures de réduction de l'absorption (administration de carbone).

Si la vitamine B6 est prise en surdosage massif (plus de 2g/24h) pendant une courte période ou en doses quotidiennes de 200 mg pendant plusieurs mois, des neuropathies sensorielles périphériques peuvent se produire dans de rares cas, généralement réversibles après l'arrêt de cette médication.

Lidocaïne

Les effets toxiques d'un surdosage de lidocaïne affectent principalement le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Les symptômes d'empoisonnement présentent alors une évolution progressive, ce qui signifie que la gravité des symptômes augmente continuellement.

En cas d'injection intravasculaire accidentelle, les symptômes suivants se manifestent immédiatement (c. -à-d. dans les 1 à 3 minutes) et en cas de surdosage, seulement avec un décalage de 20 à 30 minutes.

Les symptômes précoces de surdosage sont les suivants: bâillements, paresthésies (surtout péribuccales), somnolence, agitation, étourdissements, acouphènes, hypoacousie, troubles visuels, dysarthrie et ataxie ainsi que nausées et vomissements. Dans le cas d'intoxications modérées, des contractions musculaires ou des spasmes musculaires suivis de convulsions généralisées peuvent également survenir, suivis éventuellement d'une perte de conscience, d'une dépression respiratoire et d'un coma.

Dans les cas graves, le système cardiovasculaire est également affecté (généralement seulement après l'apparition des symptômes dans le système nerveux central). Les symptômes comprennent une chute de la tension artérielle, une bradycardie et des arythmies. En cas d'intoxications très sévères, un blocage AV complet et un arrêt cardiovasculaire peuvent se produire.

Si des signes d'intoxication systémique aiguë apparaissent, il faut interrompre immédiatement l'injection. Il n'y a pas d'antidote spécifique, le surdosage est symptomatique. En cas d'arrêt cardiovasculaire, il faut prévoir une réanimation cardiorespiratoire immédiate et traiter également l'acidose."

Propriétés/Effets

Code ATC: A11DB

Les principes actifs d'Ancopir jouent un rôle essentiel dans la production énergétique et dans le métabolisme des protéines et des acides nucléiques cellulaires.La thiamine (vitamine B1) est un cofacteur d'une multitude de réactions du métabolisme des hydrates de carbone et des lipides. Les besoins en vitamine B1 dépendent directement de l'importance de l'absorption des hydrates de carbone. C'est pourquoi les besoins en vitamine B1 sont accrus lorsque l'alimentation est riche en hydrates de carbone. Certains éléments font penser que la vitamine B1 exerce une action analgésique à des doses élevées.

La vitamine B6 (pyridoxine) exerce la fonction de coenzyme d'une multitude d'enzymes qui agissent sur le métabolisme des protéines et des acides aminés. Une carence se manifeste avant tout par des symptômes neurologiques.

La vitamine B12 (cyanocobalamine) exerce des fonctions métaboliques importantes au point de vue métabolisme des lipides et des hydrates de carbone. Cette vitamine est indispensable à la formation de méthionine et donc au métabolisme de l'acide folique et dans un sens plus large à la synthèse de l'ADN.

La vitamine B12 présente à des doses élevées une action analgésique.

Lidocaïne

La lidocaïne est un anesthésique local de type anilide à action rapide et de durée d'action moyenne, elle bloque de façon réversible la conduction nerveuse près du site d'injection. L'effet de l'anesthésie locale commence quelques minutes après l'injection d'Ancopir et dure de 45 à 60 minutes.

Pharmacocinétique

Absorption

Prise orale

L'absorption de la vitamine B1 a lieu dans le tractus gastro-intestinal par transport actif Na+-dépendant et à haute concentration aussi par diffusion passive.

La vitamine B6 est absorbée dans le tractus gastro-intestinal après hydrolyse de ses dérivés phosphorylés.

L'absorption de la vitamine B12 est dépendante de la présence du facteur intrinsèque contenu dans la muqueuse gastrique.

Distribution

La vitamine B1 diffuse rapidement dans tous les tissus et liquides organiques sans dépôt majeur et sans prédilection particulière.

La vitamine B1 traverse la barrière placentaire et se retrouve dans le lait maternel.

La pyridoxine ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques. Par contre le phosphate de pyridoxal représente au moins 60% de la vitamine B6 circulante.

La vitamine B6 traverse la barrière placentaire et diffuse dans le lait maternel.

La vitamine B12 se lie aux protéines plasmatiques. La transcobalamine II est responsable de son transport dans l'ensemble tissulaire. La vitamine B12 est stockée dans le foie puis est transportée vers la circulation entérohépatique. La vitamine B12 passe activement la poche foetale et se retrouve dans le lait maternel.

Métabolisme

Lors d'une prise journalière d'environ 1 mg de vitamine B1 (environ le besoin journalier normal), celle-ci est totalement métabolisée au niveau tissulaire. Lorsque la prise dépasse le besoin journalier, la vitamine B1 est tout d'abord stockée au niveau tissulaire.

Sous effet de l'aldéhyde-oxydase hépatique, le pyridoxal libre est transformé en acide 4-pyridoxique.

La vitamine B12 n'est pas métabolisée.

Elimination

La demi-vie d'élimination de la vitamine B1 est d'environ 0,35 heure.

Lors d'une prise journalière d'environ 1 mg, la vitamine B1 n'est que peu ou pas éliminée dans l'urine.

Le surplus de vitamine B1 est éliminé dans l'urine sous forme de thiamine inchangée ou de pyrimidine, résultante de la destruction de la thiamine. La vitamine B1 est d'autant plus éliminée sous forme inchangée lorsque le surplus corporel est élevé.

La vitamine B6 est éliminée essentiellement dans l'urine sous forme d'acide 4-pyridoxique.

La vitamine B12 est éliminée par voie biliaire et partiellement par voie rénale. L'excès en vitamine B12 est éliminé dans l'urine et la plus grande partie dans les 8 heures qui suivent l'administration.

Lidocaïne

Absorption

La lidocaïne est rapidement résorbée, le taux d'absorption dépendant de la vascularisation du site d'injection.

Distribution

La liaison de la lidocaïne aux protéines plasmatiques dépend de sa concentration. Le taux de fixation diminue proportionnellement à l'augmentation de la concentration. Pour des concentrations de 1 à 5 µg/ml, 60 à 80 % de la lidocaïne seront liés aux protéines. Le volume de distribution en régime permanent est de 91 litres.

La lidocaïne traverse la barrière placentaire. Toutefois, les concentrations totales chez le fœtus sont plus faibles que chez la mère, car la fixation des protéines plasmatiques chez le fœtus est plus limitée que chez la mère.

La lidocaïne ne passe dans le lait maternel qu'en quantités réduites.

Métabolisme

La lidocaïne est principalement métabolisée dans le foie, implicant plusieurs enzymes CYP450 (par exemple CYP3A4 et CYP1A2). Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le monoéthylglycine-xylidide, le xylidide de glycine, la 2,6-diméthylaniline et la 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline. Le monoéthylglycine-xylidide et le xylidide de glycine sont des composés pharmacologiquement actifs, mais leur activité est plus faible que celle de la substance mère.

Élimination

La lidocaïne est principalement éliminée par voie rénale, ce qui signifie qu'environ 73 % de la dose appliquée se retrouvent sous forme de métabolite de 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline dans l'urine. Seulement 3 % de la lidocaïne sont excrétés sous forme inchangée par les reins.

La clairance plasmatique de la lidocaïne après l'injection d'un bolus intraveineux est de 9 à 10 ml/min/kg.

Après l'injection d'un bolus intraveineux de lidocaïne, la demi-vie d'élimination était de 1,5 à 2 heures, celle des métabolites actifs jusqu'à 10 heures. Une administration prolongée peut entraîner une accumulation de xylidide de glycine.

Cinétique des groupes de patients spécifiques

Population pédiatrique:

La demi-vie d'élimination chez les nouveau-nés est environ deux fois plus longue (3,2 heures) que la durée d'élimination chez l'adulte.

Dysfonctionnement hépatique:

Chez les patients atteints de dysfonction hépatique, la demi-vie de la lidocaïne était plus ou moins 3 fois plus longue après l'administration en intraveineuse.

Dysfonctionnement rénal:

Une dysfonction rénale légère à modérée (Clcr 30 à 60 ml/min) n'affecte pas la pharmacocinétique de la lidocaïne, mais peut augmenter l'accumulation du métabolite du xylidide de glycine. Chez les patients atteints d'un dysfonctionnement rénal sévère (Clcr < 30 ml/min), la clairance de la lidocaïne a été réduite d'environ la moitié et la demi-vie a été plus ou moins doublée.

La lidocaïne est dialysable.

Données précliniques

Ancopir

Aucune donnée préclinique pertinente pour l'utilisation n'est disponible.

Lidocaïne

Il existe de nombreuses études sur la toxicité aiguë de la lidocaïne chez différentes espèces animales. Les indices d'une toxicité étaient des symptômes du SNC. Des crises épileptiques mortelles en faisaient notamment partie. La concentration plasmatique toxique (symptômes cardiovasculaires ou du système nerveux central, spasmes) de lidocaïne constatée chez l'être humain est de 5 microgrammes par ml jusqu'à >10 microgrammes/ml de plasma sanguin.

Cancérogénicité, mutagénicité

La lidocaïne n'a révélé aucun potentiel génotoxique ni cancérigène suite à des études de mutagénicité. Par contre, il existe des indices issus d'études in vitro prouvant que le métabolite 2,6-xylidine possèderait des propriétés mutagènes. De plus, la 2,6-ylidine a révélé un potentiel tumorigène (tumeurs localisées principalement dans la cavité nasale) dans une étude de cancérogénicité chez le rat de plus de 2 ans. Bien que la pertinence de ces résultats ne puisse être exclue avec suffisamment de certitude pour l'être humain, la lidocaïne ne devrait pas être administrée en doses élevées sur une longue durée.

Toxicité sur la fonction reproductrice

Des études de toxicité pour la reproduction n'ont révélé aucun signe de propriétés tératogènes. Dans une étude réalisée sur des rats mâles et femelles, ces rongeurs ont reçu 30 mg/kg de lidocaïne par voie orale chaque jour pendant 8 mois. Aucun signe de toxicité pour la reproduction n'a été constaté jusqu'au sevrage de la progéniture.

Remarques particulières

Stabilité/Remarques concernant le stockage

Conserver à un endroit sec et à température ambiante (15-25 °C), hors de la portée des enfants. Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Utilisez les ampoules immédiatement après ouverture et jetez le produit restant inutilisé.

Numéro d’autorisation

28486 Ampoules (Swissmedic)

34662 Dragées (Swissmedic)

Titulaire de l’autorisation

Dr. Grossmann SA Pharmaca 4127 Birsfelden/Suisse

Mise à jour de l’information

Janvier 2017

Uso di queste informazioni

Le informazioni disponibili su questa pagina sono pensate per il personale specializzato. Se ha domande si faccia consigliare da un esperto (es. medico o farmacista). Il foglietto illustrativo completo è disponibile anche sulla nostra pagina del prodotto.